Действительно ли микронизация транс-ресвератрола увеличивает его биологическую доступность, или это уловка для привлечения покупателей?
Публикации, подтверждающие повышенную биологическую доступность мелко измельченного транс-ресвератрола, отсутствуют. В действительности, - ситуация совершенно другая. Микронизация расхваливается некоторыми поставщиками, несмотря на то, что факты свидетельствуют о снижении абсорбции ресвератрола, подвергшегося микронизации. Действительно, в некоторых случаях, микронизацией добиваются повышенного усвоения некоторых лекарственных средств и биологических добавок, но ресвератрол не относится к их числу. Кроме того, при заключении микронизированного порошка в капсулу, за короткое время происходит процесс агрегации (слипания) в результате воздействия оказываемого давлением и влажности, в результате чего - порошок теряет свойства микронизированной субстанции. “Biotivia” исследовала проблему размера частиц в отношении свободного ресвератрола и биологической доступности метаболита ресвератрола.
Наши выводы, как и выводы, сделанные другими биохимиками, заключаются в том, что при размере частиц в промежутке между 1 и 10 нанометрами (микронизированных), график соотношения уровней плазмы крови и времени свидетельствует о том, что первичный пик концентрации ресвератрола, не превышающий максимальную амплитуду кривой концентрации, достигается при размере частиц 200нм (стандартный размер частиц ресвератрола). При применении микронизированного ресвератрола, - его концентрация в плазме крови очень быстро падает до уровня, намного ниже, чем уровень, достигаемый при применении нормального ресвератрола. В результате общее количество свободного ресвератрола (площадь под кривой), присутствующего в плазме крови и тканях, - значительно ниже при применении микронизированного ресвератрола по сравнению с нормальным ресвератролом. Таким образом, можно заключить, что больший размер частиц повышает биологическую доступность. Некоторые исследователи сделали предположение, что такой результат обуславливается тем, что печень очищает кровь от микронизированного ресвератрола намного быстрее, в результате чего происходит стремительное понижение концентрации ресвератрола в плазме крови и тканях.
Тогда почему “Sirtris” использует микронизированный ресвератрол в своей рецептуре?
Ответ очевиден, как минимум, для биохимика. “Sirtris” использует это вещество для того, чтобы способствовать слиянию частиц с циклодекстрином. Это необходимо, если рецептура является жидкой, такой как его композиция SRT-501. Повышенная эффективность этого синтетического аналога ресвератрола достигается за счет полного спектра воздействий натурального ресвератрола и вследствие молекулярных изменений. Но этот эффект не имеет ничего общего с микронизацией.
Почему некоторые производители применяют микронизацию?
С нашей точки зрения это больше связано с обоснованием более высоких цен, которые они устанавливают, чем с наукой.
Как “Biotivia” достигает повышения биологической доступности в два раза?
Ученые “Biotivia” всесторонне исследовали фармакокинетику ресвератрола и разработали инновационный в своей категории продукт. Другие компании вводят в рецептуру ресвератрол-содержащей продукции наполнители и экципиенты, или уменьшают размер частиц для обоснования заявления о повышенной биологической доступности. Такие поставщики не располагают штатом научных сотрудников или лабораториями, и часто приводят аргументацию в пользу своих композиций, ссылаясь на мнение лиц, не имеющих ничего общего с наукой, или на сведения, которые не касаются ресвератрола. “Biotivia” решила ключевую проблему биологической доступности ресвератрола в результате исследовательских работ собственных научных сотрудников на своей научно-исследовательской базе, а также при сотрудничестве с уважаемыми фармацевтическими учреждениями.
Как мы достигаем повышенной биологической активности?
В ходе усвоения в организме, ресвератрол подвергается так называемому метаболизму I фазы (первый этап метаболизма). Метаболизм I фазы происходит в различных отделах желудочно-кишечного тракта. В результате происходит активное присоединение ферментов к ресвератролу для того, чтобы инактивировать его. Компании, работающие в сфере биологических технологий, борются с этим явлением двумя способами.
Первый способ - предусматривает использование пролекарств. Пролекарством, часто является натуральный экстракт из растения, который не является активным сам по себе, но при разложении превращается в активное лекарственное средство (в нашем случае ресвератрол). В целом это позволяет избежать метаболизма I фазы и увеличить действенность и эффективность нашей продукции.
Второй способ - предусматривает использование фармакокинетических энхасеров. Фармакокинетический энхансер позволяет большему количеству ресвератрола проникнуть в организм и является эффективным способом усиления положительного воздействия ресвератрола. Способность активировать рецептор SirT1, которой характеризуется наша продукция на основе ресвератрола, в большей мере обуславливается применением этого способа.
Применяемая компанией “Biotivia” методика и вносимые компанией изменения в стандартный ресвератрол являются коммерческой тайной, однако в ответ на нападки одного из наших конкурентов, - наше заявление об улучшенной биологической доступности было поддержано “National Advertising Division of the National BBB” после досконального изучения представленных нами доказательств их экспертами. Кроме того, “Consumer Lab” признала «Transmax» и «Bioforte» двумя наиболее сильнодействующими добавками среди брендов лекарственных средств на основе ресвератрола, которые в последнее время проходили у них экспертизу (это экспертиза, которую большинство производителей предпочитают не проводить). В ходе наших клинических исследовательских работ мы провели сравнительное исследование на людях добавки «Transmax» и чистого стандартного ресвератрола. Мы уверены, что “Biotivia” предлагает действительно уникальную продукцию на основе ресвератрола наивысшего качества с точки зрения эффективности и биологической доступности.
В чем различие между «Bioforte» и «Transmax»?
На основании проведенных исследований, теоретически, терапевтические свойства ресвератрола приписываются его транс-изомеру. Наша добавка «Bioforte» содержит 250мг биологически усиленного транс-ресвератрола в каждой из капсул растительного происхождения “Pfizer”. Остальные 250мг - составляют другие формы ресвератрола, включая глюкозиды ресвератрола, полидатин, эмодин и другие соединения с терапевтическими свойствами, которые содержатся в растении Polygonum cuspidatum. Вот почему мы называем «Bioforte» нашим продуктом, обладающим всеми терапевтическими свойствами ресвератрола.
«Transmax» содержит 500мг очищенного транс-ресвератрола, что делает эту добавку соответствующей уровню, необходимому для лабораторных исследований. Ни один из наших продуктов не содержит наполнителей, инертных компонентов, или других посторонних химических веществ, которые бы могли повлиять на чистоту и эффективность наших рецептур. Именно это объясняет, почему «Transmax» и «Bioforte» используются учеными, врачами и научными сотрудниками в университетах при попытках выделить и вычислить терапевтическое действие транс-ресвератрола в различных тестах и исследованиях.
Нашими покупателями являются ведущие исследователи практически всех уважаемых медицинских школ и исследовательских институтов в США, включая Harvard, MIT, Yale, Stanford, Georgetown, University of Pittsburg, а также в Европе и Азии.
Почему «Bio Span+» и «Bio Quench»?
Хотя ресвератрол является наиболее разрекламированным соединением, которое борется с процессами старения, - монокомпонентная терапия будет недостаточной для обеспечения организма полноценным комплексом питательных веществ, поэтому компанией “Biotivia” были разработаны добавки «Bio Quench» и «Bio Span+».
«Bio Quench» включает в себя стандартизированные высококачественные экстракты из фруктов, обладающих максимальным терапевтическим эффектом. Каждая капсула содержит больше ягод Годжи, граната, мангустана, альфа-липоевой кислоты, косточек граната, а также исключительного запатентованного экстракта из яблочной кожуры с высоким индексом ORAC, чем в большинстве препаратов, содержащих один из указанных компонентов. Например, две капсулы «Bio Quench» имеют большую антиоксидантную активность, чем 500 кварт (0,473л) органического сока. Кроме того, суточная доза обеспечивает ресвератролом больше, чем большинство монокомпонентных ресвератрол-содержащих препаратов, а вся смесь имеет повышенную биологическую активность. Это делает «Bio Quench» не только удивительно мощным антиоксидантом, но также и исключительно экономичным и удобным средством для получения оптимальной комбинации экстрактов из фруктов в комбинации с ресвератролом, обладающим мощным действием.
«Bio Span+» был разработан для усиления способностей ресвератрола продлевать продолжительность жизни путем добавления концентрированных полифенолов и силимарина – активатора SIRT 1, вместе с куркумином, а также двумя существенно важными астрагалозидами с Astralagus, которым многие ученые приписывают теломер-защитные свойства. Ни один из препаратов, выпускаемых на сегодняшний день, не сравниться с «Bio Span+» с его способностью продлевать продолжительность жизни.
Почему “Biotivia” предпочитает не использовать кверцетин?
При проведении тестов и исследований, мы уделили большое внимание воздействию кверцетина на ресвератрол и его метаболиты, а также вопросам активации SIRT1. Мы пришли к выводу, что последние исследования с применением оптимальных методик, включая исследование одной компании, которая добавляет кверцетин в свою продукцию, свидетельствуют о том, что кверцетин существенно ингибирует метаболиты ресвератрола и подавляет активацию SIRT1. В ряде исследований было доказано, что кверцетин негативно воздействует на активность полезных метаболитов ресвератрола. Эти метаболиты, особенно глюкуронид ресвератрола, сульфат ресвератрола и picead обладают важными для здоровья свойствами. Исследования также подтвердили, что энтерогепатическая рециркуляция (рециркуляция печенью) этих метаболитов существенно влияет на повышенную концентрацию ресвератрола в тканях млекопитающих. Следовательно, нежелательное подавление SIRT1 кверцетином является очевидной причиной, почему мы исключили этот компонент из нашей продукции для продления продолжительности жизни.
Если бы ученые “Biotivia” были уверены, что добавление кверцетина значительно бы улучшило нашу продукцию, мы были бы заинтересованы в его использовании. Это было бы для нас выгодно и с экономической точки зрения, так как кверцетин стоит намного меньше, чем высококачественный ресвератрол, который мы используем в нашей продукции. Недавнее исследование разработчиков “Longevinex” служит еще один веским подтверждением сделанного нами вывода, что кверцетин ингибирует SIRT1 и возможно другие сиртуины. В этом исследовании комбинация ресвератрола и кверцетина с добавлением овсяных отрубей (в качестве наполнителя) снизила активацию SIRT1 на коэффициент 1,7, в то время как от продукции, разрабатываемой для увеличения продолжительности жизни, ожидается абсолютно обратный эффект.
Какую еще продукцию следует ожидать?
У “Biotivia” на стадии разработок и тестирования находится более дюжины уникальных продуктов. Мы надеемся выпустить первые два продукта из этих рецептур в течение ближайшего времени. Оба этих продукта разработаны в результате проведения обширных исследований и на основании веских научных доказательств. Миссия компании “Biotivia” заключается в разработке и создании рецептур для новых уникальных препаратов с мощным терапевтическим эффектом, направленным на борьбу со специфическими проблемами здоровья, с учетом клинически доказанных свойств ресвератрола, позволяющими смягчать состояния, от которых страдает большое количество людей во всем мире.